LUMIERE (Phase I/II)

Médecin investigateur : Dr Boursier Caroline

Étude de phase 1/2, multicentrique, ouverte, non randomisée, visant à évaluer la sécurité et la tolérance, la pharmacocinétique, la dosimétrie et l'activité préliminaire du [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286 chez des participants atteints d'une tumeur solide avancée.

Tumeurs solides

La protéine d'activation des fibroblastes (FAP) est une protéine de surface cellulaire fortement exprimée à la surface des fibroblastes associés au cancer (CAF) présents dans le microenvironnement tumoral de la plupart des cancers épithéliaux, alors que son expression est limitée dans les tissus normaux. Dans certains cancers d'origine mésenchymateuse, notamment les sarcomes et les mésothéliomes, l'expression de la FAP a également été observée sur les cellules tumorales elles-mêmes. Compte tenu de son profil d'expression restreint, la FAP est une cible prometteuse pour l'imagerie par radionucléides ciblée par des peptides et les agents thérapeutiques.

Le FAP-2286 est un peptide (qui se lie de manière puissante et sélective à la FAP) attaché à un lieur et à une cage d'acide 1,4,7,10-tétraazacyclododécane-1,4,7,10-tétraacétique (DOTA) disponible pour transporter un radionucléide à des fins d'imagerie ou d'applications thérapeutiques.

L'agent d'imagerie expérimental, [⁶⁸Ga]Ga-FAP-2286, contient l'émetteur de positons gallium-68 qui permet d'imager les tumeurs solides exprimant la FAP par tomographie par émission de positons (TEP).

L'agent thérapeutique expérimental, [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286, contient l'émetteur bêta moins lutétium 177 La liaison à haute affinité du FAP-2286 aux cellules exprimant la FAP dans les tumeurs solides permet l'administration ciblée du radionucléide Lu-177. Le Lu-177 subit une désintégration radioactive pour émettre un rayonnement bêta moins, qui provoque des dommages à l'ADN et, par conséquent, la mort des CAF et des cellules cancéreuses.

La phase 1 de cette étude est conçue pour évaluer la sécurité et établir la dose intraveineuse (IV) recommandée (RP2D) pour le [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286.

Agent d'imagerie : [⁶⁸Ga]Ga-FAP-2286
Agent thérapeutique : [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286
Statut de l'étude : En cours d'inclusion
Numéro Clinical Trial : NCT04939610
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